নিলোটিনিবimatinib-এর আণবিক গঠন থেকে উন্নত, যার BCR-ABL kinase কার্যকলাপের জন্য শক্তিশালী নির্বাচনযোগ্যতা রয়েছে, এবং tyrosine kinase-এ এর বাধা imatinib-এর চেয়ে 30 গুণ বেশি শক্তিশালী, এবং এটি imatinib-প্রতিরোধী BCR-ABL মিউট্যান্টের কাইনেস কার্যকলাপকে বাধা দিতে পারে। একই সময়ে, এটি KIT এবং PDGFR kinase কার্যকলাপকেও বাধা দিতে পারে।
সিএমএল রোগীদের নিলোটিনিব 50-1200 মিলিগ্রাম কিউডি বা 400-600 মিলিগ্রাম বিড দিয়ে চিকিত্সা করা হয়েছিল। সর্বোচ্চ সময় ছিল 3 ঘন্টা। 8 দিন ধরে ক্রমাগত প্রশাসনের পরে, রক্তের ঘনত্ব একটি স্থিতিশীল অবস্থায় পৌঁছেছে। 400mg বিডের স্থির অবস্থা C. ছিল 3.6 wmol · L~; নির্মূল অর্ধ-জীবন ছিল 15 ঘন্টা, এবং স্থির-স্থিতি AUC ছিল 2 গুণ (QD) এবং 3.8 গুণ (বিড) প্রথম প্রশাসনের চেয়ে বেশি। নাইলোটিনিবের প্রধান বিপাকীয় পথ হল জারণ এবং হাইড্রক্সিলেশন। এটি প্রধানত সিরামে প্রযুক্তিগত ওষুধের আকারে বিদ্যমান এবং এর বিপাকগুলির কোন জৈবিক কার্যকলাপ নেই। এর একক ডোজ প্রাপ্তির পরনাইলোটিনিবসুস্থ স্বেচ্ছাসেবকদের মধ্যে, পণ্যের 90% এরও বেশি 7 দিনের মধ্যে মলের মাধ্যমে নির্গত হয়, যার মধ্যে 69% ওষুধের আসল রূপ।
ক্লিনিকাল ট্রায়ালগুলিতে, Tasigna-এর সাথে চিকিত্সার পরে, Glivec-এর বিরুদ্ধে প্রতিরোধী দীর্ঘস্থায়ী পর্যায়ে ফিলাডেলফিয়া ক্রোমোজোম পজিটিভ (Ph +) CML রোগীদের 42% অস্বাভাবিক ক্রোমোজোম হ্রাস বা অদৃশ্য হয়ে যাবে; ত্বরিত পর্যায়ে, 31% রোগী একই প্রভাব অর্জন করতে সক্ষম হয়েছিল।
মূল পর্ব II ক্লিনিকাল স্টাডি ডিজাইনের উপর ভিত্তি করে, ইমাটিনিব মেসিলেটের বিরুদ্ধে নিলোটিনিব মৌখিক প্রস্তুতির ক্লিনিকাল ট্রায়ালের ইতিবাচক ফলাফলগুলি মূল্যায়ন করুন বা ধীর এবং ত্বরান্বিত Ph {{0}} CML-এ স্পষ্ট বিষাক্ত রোগীদের চিকিত্সার ক্ষেত্রে: উচ্চ দক্ষতা, ভাল সহনশীলতা এবং ব্যবস্থাপনাযোগ্য নিরাপত্তা। বিশ্বে প্রথমবারের মতো, সুইজারল্যান্ড নোভারটিস' এর শক্তিশালী এবং অভিনব লক্ষ্যযুক্ত থেরাপিউটিক ড্রাগ নিলোটিনিব ওরাল ট্যাবলেট (বাণিজ্য নাম: Tasigna) অনুমোদন করেছে যা ব্লাড ক্যান্সারের ক্রনিক মাইলয়েড লিউকেমিয়া (CML) এর চিকিৎসার জন্য তালিকাভুক্ত করা হয়েছে। ইমাটিনিব মেসিলেট (বাণিজ্য নাম: গ্লিভেক) অকার্যকর বা অসহনীয়।
ইন ভিট্রো, নাইলোটিনিব হল CYP3A4, cyp2c8, CYi>-এর একটি প্রতিযোগিতামূলক বাধা; 2C9, CYP2D6 এবং ugtlal, যা এই এনজাইম দ্বারা নির্মূল ওষুধের ঘনত্ব বাড়াতে পারে। এই পণ্যটি CYP3A4 দ্বারা বিপাকিত হয়। CYP3A4 এর শক্তিশালী ইনহিবিটর বা প্রবর্তক নিলোটিনিবের ঘনত্ব উল্লেখযোগ্যভাবে বৃদ্ধি বা হ্রাস করতে পারে। এই পণ্যটিও পি-গ্লাইকোপ্রোটিনের সাবস্ট্রেট। যখন এই পণ্যটি ওষুধের সাথে মিলিত হয় যা পি-গ্লাইকোপ্রোটিনকে বাধা দেয়, তখন নিলোটিনিবের রক্তের ঘনত্ব বাড়তে পারে।